Apixaban

Кыска сүрөттөмө:

API аталышы Көрсөтмө Мүнөздөмөсү US DMF EU DMF CEP
Apixaban VTE Үй ичинде

Өнүмдүн чоо-жайы

Өнүмдүн тегдери

ПРОДУКЦИЯНЫН МААЛЫМАТЫ

Фон

Апиксабан адамда жана коёндо, тиешелүүлүгүнө жараша, 0,08 нМ жана 0,17 нМ Ки маанидеги Ха факторунун өтө ылгап жана кайтарымдуу ингибитору болуп саналат [1].

Стакарт –Провер фактору деген ат менен белгилүү болгон X фактор, коагуляция каскадынын ферменти. Х фактору гидролизденип, Ха факторго IX фактордун экөө тең активдешет. Фактор Ха - бул коагуляция фактысынын активдештирилген формасы, тромбокиназа, ингибирлөөчү Ха фактору, антикоагуляциялоонун кошумча ыкмасын сунушташы мүмкүн. Түз Xa ингибиторлору популярдуу антикоагулянттар [2].

Экстракорпоралдык режимде: Apixabanhas Xa фактору боюнча, Адам Ха фактору жана Rabbit Factor Xa үчүн, тиешелүүлүгүнө жараша 0,08 нМ жана 0,17 нм Ки менен Ха фактору боюнча жогорку деңгээлде потенциалды, тандап алуучулукту жана натыйжалуулукту көрсөттү [1]. Апиксабан кадимки адам плазмасынын уюган убактысын 3.6, 0.37, 7.4 жана 0.4 мкМ концентрациялары менен узартты, бул протромбин убактысын (PT) эки эсе көбөйтүүгө, протромбиндин модификацияланган убактысын (mPT), активдешкен жарым-жартылай тромбопластин убактысын ( APTT) жана HepTest. Мындан тышкары, Apixaban адамдын жана коёндун плазмасында эң жогорку потенциалды көрсөткөн, бирок PT жана APTT анализдеринде чычкан жана ит плазмасында азыраак потенциал болгон [3].

In vivo: Apixaban иттерде клиренси өтө төмөн (Cl: 0,02 L kg-1h-1) жана таралышынын көлөмү (Vdss: 0,2 L / kg) менен мыкты фармакокинетиканы көрсөткөн. Мындан тышкары, Apixaban ошондой эле T1 / 2 менен 5.8 сааттын орточо жарым ажыроо мезгилин жана оозеки биологиялык жеткиликтүүлүгүн көрсөттү (F: 58%) [1]. Артериовеноздук-шунттык тромбоздо (AVST), веналык тромбоздо (VT) жана электрдик арачылыктагы каротиддик артериялык тромбоздо (ECAT) коёндун моделдеринде, Apixaban дозага байланыштуу ыкма менен EC50 270 нм, 110 нМ жана 70 нМ антитромботикалык эффекттерди жараткан [3]. ]. Apixaban коён ex vivo коэффициентинде 0,22 μM IC50 менен Xa факторунун активдүүлүгүн бир кыйла басаңдатты [4]. Шимпанзеде Апиксабан ошондой эле таралышынын аз көлөмүн көрсөттү (Vdss: 0,17 L kg-1), төмөн тутумдук клиренси (Cl: 0,018 L kg-1h-1) жана оозеки биологиялык жеткиликтүүлүк (F: 59%) [5].

Шилтемелер:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. 1- (4-метоксифенил) -7-оксо-6- (4- (2-оксоперипидин-1-ыл) фенил) -4, 5, 6, 7-тетрагидро-1 H-пиразолонун ачылышы [3, 4- в] пиридин-3-карбоксамид (Apixaban, BMS-562247), Xa [J] кан уютуу факторунун өтө күчтүү, тандап, натыйжалуу жана оозеки био жеткиликтүү ингибитору. Дары химиясынын журналы, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Түз Фактор Xa ингибиторлору антикоагулянт катары [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, оозеки, түздөн-түз жана өтө тандап алган Xa факторунун ингибитору: экстракорпоралдык, антитромботикалык жана антигемостатикалык изилдөөлөр [J]. Тромбоз жана Гемостаз журналы, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Коёндордогу Xa ингибитору апиксабан факторунун метаболизми, фармакокинетикасы жана фармакодинамикасы [J]. Тромбоз жана тромболиз журналы, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Апиксабандын клиникага чейинки фармакокинетикасы жана фармакодинамикасы, Xa ингибитору күчтүү жана тандалма фактор [J]. Дары метаболизминин жана фармакокинетикасынын европалык журналы, 2011, 36 (3): 129-139.

Апиксабан адамда жана коёндо, тиешелүүлүгүнө жараша, 0,08 нМ жана 0,17 нМ Ки маанидеги Ха факторунун өтө ылгап жана кайтарымдуу ингибитору болуп саналат [1].

Стакарт –Провер фактору деген ат менен белгилүү болгон X фактор, коагуляция каскадынын ферменти. Х фактору гидролизденип, Ха факторго IX фактордун экөө тең активдешет. Фактор Ха - бул коагуляция фактысынын активдештирилген формасы, тромбокиназа, ингибирлөөчү Ха фактору, антикоагуляциялоонун кошумча ыкмасын сунушташы мүмкүн. Түз Xa ингибиторлору популярдуу антикоагулянттар [2].

Экстракорпоралдык режимде: Apixabanhas Xa фактору боюнча, Адам Ха фактору жана Rabbit Factor Xa үчүн, тиешелүүлүгүнө жараша 0,08 нМ жана 0,17 нм Ки менен Ха фактору боюнча жогорку деңгээлде потенциалды, тандап алуучулукту жана натыйжалуулукту көрсөттү [1]. Апиксабан кадимки адам плазмасынын уюган убактысын 3.6, 0.37, 7.4 жана 0.4 мкМ концентрациялары менен узартты, бул протромбин убактысын (PT) эки эсе көбөйтүүгө, протромбиндин модификацияланган убактысын (mPT), активдешкен жарым-жартылай тромбопластин убактысын ( APTT) жана HepTest. Мындан тышкары, Apixaban адамдын жана коёндун плазмасында эң жогорку потенциалды көрсөткөн, бирок PT жана APTT анализдеринде чычкан жана ит плазмасында азыраак потенциал болгон [3].

In vivo: Apixaban иттерде клиренси өтө төмөн (Cl: 0,02 L kg-1h-1) жана таралышынын көлөмү (Vdss: 0,2 L / kg) менен мыкты фармакокинетиканы көрсөткөн. Мындан тышкары, Apixaban ошондой эле T1 / 2 менен 5.8 сааттын орточо жарым ажыроо мезгилин жана оозеки биологиялык жеткиликтүүлүгүн көрсөттү (F: 58%) [1]. Артериовеноздук-шунттык тромбоздо (AVST), веналык тромбоздо (VT) жана электрдик арачылыктагы каротиддик артериялык тромбоздо (ECAT) коёндун моделдеринде, Apixaban дозага байланыштуу ыкма менен EC50 270 нм, 110 нМ жана 70 нМ антитромботикалык эффекттерди жараткан [3]. ]. Apixaban коён ex vivo коэффициентинде 0,22 μM IC50 менен Xa факторунун активдүүлүгүн бир кыйла басаңдатты [4]. Шимпанзеде Апиксабан ошондой эле таралышынын аз көлөмүн көрсөттү (Vdss: 0,17 L kg-1), төмөн тутумдук клиренси (Cl: 0,018 L kg-1h-1) жана оозеки биологиялык жеткиликтүүлүк (F: 59%) [5].

Шилтемелер:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. 1- (4-метоксифенил) -7-оксо-6- (4- (2-оксоперипидин-1-ыл) фенил) -4, 5, 6, 7-тетрагидро-1 H-пиразолонун ачылышы [3, 4- в] пиридин-3-карбоксамид (Apixaban, BMS-562247), Xa [J] кан уютуу факторунун өтө күчтүү, тандап, натыйжалуу жана оозеки био жеткиликтүү ингибитору. Дары химиясынын журналы, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Түз Фактор Xa ингибиторлору антикоагулянт катары [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, оозеки, түздөн-түз жана өтө тандап алган Xa факторунун ингибитору: экстракорпоралдык, антитромботикалык жана антигемостатикалык изилдөөлөр [J]. Тромбоз жана Гемостаз журналы, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Коёндордогу Xa ингибитору апиксабан факторунун метаболизми, фармакокинетикасы жана фармакодинамикасы [J]. Тромбоз жана тромболиз журналы, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Апиксабандын клиникага чейинки фармакокинетикасы жана фармакодинамикасы, Xa ингибитору күчтүү жана тандалма фактор [J]. Дары метаболизминин жана фармакокинетикасынын европалык журналы, 2011, 36 (3): 129-139.

Химиялык түзүлүшү

Apixaban

СЕРТИФИКАТ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

САПАТТЫ БАШКАРУУ

Quality management1

Сунуш 18 Бекитилген Сапатты Ынтымакка Баалоо боюнча долбоорлор 4, жана 6 долбоорлор жактырылууда.

Quality management2

Өркүндөтүлгөн эл аралык сапат менеджменти системасы сатуу үчүн бекем негиз түздү.

Quality management3

Сапатты көзөмөлдөө өнүмдүн сапаттуу жана дарылоо натыйжалуулугун камсыз кылуу үчүн анын бүткүл өмүр циклинде жүрөт. 

Quality management4

Кесиптик жөнгө салуу иштери боюнча топ арыз жана каттоодо сапаттуу талаптарды колдойт.

Өндүрүштү башкаруу

cpf5
cpf6

Корея Countec бөтөлкөдөн таңгак линиясы

cpf7
cpf8

Тайвань CVC Бөтөлкө таңгак линиясы

cpf9
cpf10

Италия CAM Board Packaging Line

cpf11

Германиянын Fette Compact Machine

cpf12

Japan Viswill Планшет Детектору

cpf14-1

DCS башкаруу бөлмөсү

ӨНӨКТӨШ

Эл аралык кызматташтык
International cooperation
Ички кызматташтык
Domestic cooperation

  • Мурунку:
  • Кийинки:

  • Билдирүүңүздү ушул жерге жазып, бизге жөнөтүңүз

    Products категориялары