Rivaroxaban

Кыска сүрөттөмө:

API аталышы Көрсөтмө Мүнөздөмөсү US DMF  EU DMF  CEP
Rivaroxaban Антикоагулянт Үй ичинде TDP    

Өнүмдүн чоо-жайы

Өнүмдүн тегдери

ПРОДУКЦИЯНЫН МААЛЫМАТЫ

Фон

Ривароксабан, 5-хлор-N - [[(5S) -2-оксо-3- [4- (3-оксоморфолин-4-ыл) фенил] -1,3-оксазолидин-5-ыл] метил] тиофен-2 -карбоксамид, бул тромбиндин пайда болушуна жана тромбдун пайда болушуна алып келген кандын уюган жолундагы коагуляция фактору болгон Xa факторунун күчтүү кичинекей молекулаларынын ингибитору. Ривароксабан X28 факторунун S1 чөнтөгүндөгү Tyr288 менен Tyr288 жана хлоротиофен бөлүгүнүн хлор алмаштыргычынын өз ара аракеттенүүсү аркылуу байланышат. Ингибирлөө кайтарымдуу (koff = 5x10-3s-1), тез (kon = 1,7x107 mol / L-1 s-1) жана концентрацияга көз каранды (Ki = 0,4 нмоль / л). Учурда Ривароксабан ВТЭ дарылоо, курч коронардык синдром менен ооруган адамдардын жүрөк-кан тамыр кубулуштарынын алдын алуу, жүрөк фибрилляциясы менен ооруган адамдардын инсультун алдын алуу боюнча изилденип жатат.

Маалымдама

Элизабет Перзборн, Сюзанн Рериг, Александр Страуб, Дагмар Кубица, Вольфганг Мюк жана Фолкер Локс. Ривароксабан: жаңы оозеки фактор Xa ингибитору. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30 (3): 376-381

Сүрөттөмө

Ривароксабан (BAY 59-7939) өтө күчтүүтандап жана түздөн-түз Factor Xa (FXa) ингибитору, анти-FXa потенциалында күчтүү утушка жетишүү (IC50 0,7 нМ; Ki 0,4 нМ).

 

In Vitro

Ривароксабан (BAY 59-7939) - оозеки, түздөн-түз Фактор Ха (FXa) ингибитору, артериялык жана веналык тромбоздун алдын алуу жана дарылоо үчүн. Ривароксабан башка серин протеазаларына караганда> 10 000 эсе чоң тандоо жөндөмү менен адамдын FXa (Ki 0.4 нМ) менен тыгыздашат; ошондой эле протромбиназанын активдүүлүгүн басаңдатат (IC50 2.1 нМ). Ривароксабан чычкан плазмасына караганда (IC50 290 нМ) адамдын жана коёндун плазмасында (IC50 21 нМ) эндогендик FXaны күчтүү таасирин тежейт. Бул адам плазмасында антикоагулянттык таасирин көрсөтүп, протромбин убактысын (РТ) эки эсеге көбөйтөт жана жарым-жартылай тромбопластиндин убактысын 0,23 жана 0,69да активдештирет.мкТиешелүүлүгүнө жараша М.

 

Ривароксабан (BAY 59-7939) - күчтүү жана тандай турган, түздөн-түз FXa ингибитору, in vivo активдүүлүгү жана оозеки биологиялык жеткиликтүүлүгү. Ривароксабан (BAY 59-7939), тромбду индукциялоого чейин IV bolus тарабынан башкарылат, тромбдун пайда болушун төмөндөтөт (ED50 0,1 мг / кг), FXa-ны тежейт жана PT дозасын көз каранды кылып узартат. PT жана FXa ED50де бир аз таасир этет (тиешелүүлүгүнө жараша 1.8 эсе көбөйүү жана 32% ингибирлөө). 0,3 мг / кг (дозасы тромб түзүшүн дээрлик толук ингибирлөөсүнө алып келет), Ривароксабан PT орточо узартат (3.2±0,5 эсе) жана FXa активдүүлүгүн басаңдатат (65±3%).

 

Сактоо

Powder

-20 ° C

3 жыл
 

4 ° C

2 жыл
Эритүүчү

-80 ° C

6 ай
 

-20 ° C

1 ай

Химиялык түзүлүшү

Rivaroxaban

СЕРТИФИКАТ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

САПАТТЫ БАШКАРУУ

Quality management1

Сунуш 18 Бекитилген Сапатты Ынтымакка Баалоо боюнча долбоорлор 4, жана 6 долбоорлор жактырылууда.

Quality management2

Өркүндөтүлгөн эл аралык сапат менеджменти системасы сатуу үчүн бекем негиз түздү.

Quality management3

Сапатты көзөмөлдөө өнүмдүн сапаттуу жана дарылоо натыйжалуулугун камсыз кылуу үчүн анын бүткүл өмүр циклинде жүрөт. 

Quality management4

Кесиптик жөнгө салуу иштери боюнча топ арыз жана каттоодо сапаттуу талаптарды колдойт.

Өндүрүштү башкаруу

cpf5
cpf6

Корея Countec бөтөлкөдөн таңгак линиясы

cpf7
cpf8

Тайвань CVC Бөтөлкө таңгак линиясы

cpf9
cpf10

Италия CAM Board Packaging Line

cpf11

Германиянын Fette Compact Machine

cpf12

Japan Viswill Планшет Детектору

cpf14-1

DCS башкаруу бөлмөсү

ӨНӨКТӨШ

Эл аралык кызматташтык
International cooperation
Ички кызматташтык
Domestic cooperation

  • Мурунку:
  • Кийинки:

  • Билдирүүңүздү ушул жерге жазып, бизге жөнөтүңүз