Фон

Atorvastatin Calcium - IC50 мааниси 150 нМ[1] менен HMG-CoA редуктазасынын күчтүү ингибитору.
HMG-CoA редуктаза холестеринди пайда кылуучу mevalonate жолунун негизги ферменти болуп саналат.HMG-CoA ылдамдыгын чектөө энзим болуп саналат жана кандагы холестерол көлөмүн төмөндөтүү үчүн маанилүү болуп саналат.HMG-CoA редуктаза эндоплазмалык ретикулумда жайгашкан жана сегиз трансмембраналык доменди камтыйт.HMG-CoA редуктаза ингибиторлору боордогу LDL (төмөн тыгыздыктагы липопротеиддер) рецепторлорунун экспрессиясын жаратышы мүмкүн.Бул плазмадагы LDL катаболизминин деңгээлин жогорулатууга жана атеросклероздун маанилүү детерминанты болгон плазмадагы холестериндин концентрациясын төмөндөтүүгө алып келет.HMG-CoA редуктаза холестерол синтезинде маанилүү ролду ойнойт.HMG-CoA холестеролду төмөндөтүүчү дарылардын бирден бир максаты болуп саналат.HMG-CoA редуктаза да өнүгүү үчүн маанилүү энзим болуп саналат.HMG-CoA редуктазасынын активдүүлүгү жыныс клеткаларынын миграциясынын кемчиликтери менен байланыштуу.Анын активдүүлүгүн токтотуу мээге кан куюлууга алып келиши мүмкүн[1].
Аторвастатин - IC50 мааниси 154 нМ болгон HMG-CoA редуктаза ингибитору.Бул кээ бир dyslipidemias жана гиперхолестеринемия [1] дарылоодо натыйжалуу болуп саналат.Аторвастатинди 40 мг менен дарылоо 40 күндөн кийин жалпы холестеролду 40% азайтат.[1]Ошондой эле нормалдуу холестерол деңгээли бар коронардык же инсульт менен ооругандарды дарылоо үчүн колдонулат.[2]Atorvastatin ошондой эле LDL-рецепторлордун экспрессиясын индукциялоо менен пациенттерде тыгыздыгы аз липопротеиндердин аферезин азайтат.
Ал CYP3A4 (цитохром P450 3A4) тарабынан терапиялык иш-аракеттердин таасири үчүн маанилүү болгон бир нече метаболиттерге метаболизденет.[3]
Шилтемелер:
[1].Van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: atorvastatinдин узак мөөнөттүү натыйжалуулугу жана коопсуздугу III оор түрүн жана айкалышкан дислипидемиянын дарылоодо.Heart 2002, 88(3):234-238.
[2].Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al: гипертониялык оорулууларда atorvastatin менен коронардык жана инсульт окуялардын алдын алуу, орточо же андан төмөн. -Англо-Скандинавия Жүрөктүн натыйжалары сыноосунда орточо холестерин концентрациясы - Липидди төмөндөтүүчү курал (ASCOT-LLA): көп борборлуу рандомизацияланган көзөмөлдөгү сыноо.Lancet 2003, 361(9364):1149-1158.
[3].Lennernas H: Аторвастатиндин клиникалык фармакокинетикасы.Clin Pharmacokinet 2003, 42(13):1141-1160.

Химиялык түзүлүш