Фон

Тофацитиниб цитраты, ошондой эле CP-690550 цитраты катары белгилүү, лимфоциттердин жашоосун, пролиферациясын, дифференциациясын жана попоптозду жөнгө салуучу сигналды өткөрүүгө катышкан гемопоэтикалык клетка менен чектелген тирозинкиназа janus kinase 3 (JAK3) күчтүү ингибитору.Тоскоолдук JAK3 башка эмес үй-бүлөлүк киназаларга караганда 1000 эсе көп тандалуу менен өзгөчө.JAKS (IC50 = 1 nM) ингибирлөөдөн тышкары, тофацитиниб цитрат ошондой эле янус киназа 2 (JAK2) жана янус киназа 1 (JAK1) 20 жана 100 эсеге азыраак потенциалдуулугуна ээ.Бирок, акыркы изилдөөдө, тофацитиниб цитратынын JAK1, JAK2 жана JAK3 менен байланышуу жакындыгы (Ki) тиешелүүлүгүнө жараша 1,6 нМ, 21,7 нМ жана 6,5 нМ деп билдирилди.

Шилтеме

Лалита Виджаякришнан, Р.Венкатараманан жана Палак Гулати.Жанус киназа ингибитору CP-690,550 менен сезгенүүнү дарылоо.Фармакология илимдериндеги тенденциялар 2011: 32 (1);25-34

Продукт Citation

• 1. Panagi I, Jennings E, et al."Salmonella Effector SteE түз макрофаг поляризациясы үчүн сүт эмүүчүлөрдүн серин/треонин киназа GSK3ти тирозин киназага айлантат."Cell Host Microbe.2020;27(1):41–53.e6.PMID: 31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al."Адам лейкоциттеринин субпопуляцияларында цитокин сигнализациясын baricitinib, upadacitinib жана tofacitinib ортомчу жөнгө салуу салыштыруу."Arthritis Res Ther.2019 август 2;21(1):183.PMID: 31375130
• 3. Лю С, Верма М, жана башкалар."Аба жолдорунун 2-типтеги лимфоиддик клеткаларынын стероиддик каршылыгы катуу астма менен ооруган бейтаптардан: Тимик стромалык лимфопоэтиндин ролу." J Allergy Clin Immunol.2018 Jan;141(1):257-268.e6.PMID: 28433687
• 4. Zheng, Lufeng, et al."CYP4Z2P псевдогенинин 3' UTRи CYP4Z1 үчүн ceRNA катары иш алып баруу менен эмчек рагы менен шишиктин ангиогенезине көмөктөшөт."Эмчек рагын изилдөө жана дарылоо (2015): 1-14.PMID: 25701119

Description

Тофацитиниб цитраты IC50 1, 20 жана 112 нМ менен оозеки жеткиликтүү JAK1/2/3 ингибитору болуп саналат.Tofacitinib цитрат антибактериалдык, грибокко каршы жана антивирустук иш-аракеттерге ээ.

Сактагыч

4°C, жарыктан коргойт

*Эриткичте: -80°C, 6 ай;-20°C, 1 ай (жарыктан коргоо)

Химиялык түзүлүш

Тиешелүү биологиялык маалыматтар

Тиешелүү биологиялык маалыматтар

Тиешелүү биологиялык маалыматтар

Тиешелүү биологиялык маалыматтар

Тиешелүү биологиялык маалыматтар