Фон

Тофацитиниб цитраты, ошондой эле CP-690550 цитраты катары белгилүү, лимфоциттердин жашоосун, пролиферациясын, дифференциациясын жана гемопоэтикалык клетка менен чектелген тирозинкиназанын янус киназа 3 (JAK3) күчтүү ингибитору. Ингибирлөө JAK3 башка үй-бүлөлүк киназаларга караганда 1000 эсе көп тандоо менен өзгөчө. JAKS (IC50 = 1 nM) ингибирлөөдөн тышкары, тофацитиниб цитрат ошондой эле янус киназа 2 (JAK2) жана янус киназа 1 (JAK1) 20 жана 100 эсеге азыраак потенциалдуулугуна ээ. Бирок, акыркы изилдөөдө, тофацитиниб цитратынын JAK1, JAK2 жана JAK3 менен байланышуу жакындыгы (Ki) тиешелүүлүгүнө жараша 1,6 нМ, 21,7 нМ жана 6,5 нМ деп билдирилди.

Шилтеме

Лалита Виджаякришнан, Р.Венкатараманан жана Палак Гулати. Жанус киназа ингибитору CP-690,550 менен сезгенүүнү дарылоо. Фармакология илимдериндеги тенденциялар 2011: 32 (1); 25-34

Продукт Citation

• 1. Panagi I, Jennings E, et al. "Salmonella Effector SteE сүт эмүүчүлөрдүн серин/треонин киназасын GSK3 тирозин киназасына түз макрофагдык поляризацияга айлантат." Cell Host Microbe. 2020;27(1):41–53.e6. PMID: 31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al. "Адам лейкоциттеринин субпопуляцияларында цитокин сигнализациясын baricitinib, upadacitinib жана tofacitinib ортомчу жөнгө салуу салыштыруу." Arthritis Res Ther. 2019 август 2;21(1):183. PMID: 31375130
• 3. Лю С, Верма М, жана башкалар. "Катуу астма менен ооруган бейтаптардын аба жолдорунун 2-тибиндеги тубаса лимфоиддик клеткалардын стероиддик каршылыгы: тимус стромалык лимфопоэтиндин ролу." J Allergy Clin Immunol. 2018 Январ;141(1):257-268.e6. PMID: 28433687
• 4. Zheng, Lufeng, et al. "CYP4Z2P псевдогенинин 3' UTRи CYP4Z1 үчүн ceRNA катары иш алып баруу менен эмчек рагы менен шишиктин ангиогенезине өбөлгө түзөт." Эмчек рагын изилдөө жана дарылоо (2015): 1-14. PMID: 25701119

Description

Тофацитиниб цитраты IC50 1, 20 жана 112 нМ менен оозеки жеткиликтүү JAK1/2/3 ингибитору болуп саналат. Tofacitinib цитрат антибактериалдык, грибокко каршы жана антивирустук иш-аракеттерге ээ.

Сактагыч

4°C, жарыктан коргойт

*Эриткичте: -80°C, 6 ай; -20°C, 1 ай (жарыктан коргоо)

Химиялык түзүлүшү

Тиешелүү биологиялык маалыматтар

Тиешелүү биологиялык маалыматтар

Тиешелүү биологиялык маалыматтар

Тиешелүү биологиялык маалыматтар

Тиешелүү биологиялык маалыматтар