Ticagrelor

Кыска сүрөттөмө:

API аталышы Көрсөтмө Мүнөздөмөсү US DMF  EU DMF  CEP
Ticagrelor Антикоагулянт Үй ичинде 28984  

Өнүмдүн чоо-жайы

Өнүмдүн тегдери

ПРОДУКЦИЯНЫН МААЛЫМАТЫ

Фон

Ticagrelor - P2Y12 рецепторунун роман-антагонисти [1].

Ticagrelor тромбоциттерге ADPнин протромботикалык таасирин P2Y12 рецепторуна каршы басаңдатары кабарланган. Ticagrelor ex vivo тромбоциттердин агрегациясынын толук басылышын көрсөттү. Мындан тышкары, Ticagrelor адамда тромбоциттер агрегациясынын дозага байланыштуу ингибирлөөсүн сунуш кылган. Булардан тышкары, Ticagrelor оозеки, активдүү, кайтарымдуу милдеттүү антагонистти көрсөттү. Башка ингибиторлордон айырмаланып, Ticagrelor метаболизм өзгөрүүсүз P2Y12 рецепторун басаңдатат деп билдирди. Мындан тышкары, Тикагрелор биринчи тромбоциттерге каршы антиенопиридиндик агент жана негизинен CYP3A4 жана CYP2C19 менен метаболизденет [1] [2].

Шилтемелер:
[1] Чжоу D1, Андерссон ТБ, Гримм SW. Тикагрелор менен дары-дармектердин өз ара аракеттешүүсүн in vitro баалоо: цитохром P450 реакциясынын фенотиптештирүү, ингибирлөө, индукция жана дифференциал кинетикасы. Drug Metab Dispos. 2011 апр; 39 (4): 703-10.
[2] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW. Роман P2Y12 рецепторлорунун антагонисти болгон тикагрелордун чычкандарда, келемиштерде жана мармостордо жайгашуусу жана метаболизми. Drug Metab Dispos. 2011 Сент; 39 (9): 1555-67. doi: 10.1124 / dmd.111.039669. Epub 2011 Jun 13.

Сүрөттөмө

Ticagrelor (AZD6140) - бул тромбоциттердин агрегациясын дарылоо үчүн калыбына келтирилген P2Y12 кабылдагыч антагонист.

In Vitro

Ticagrelor аденозин 5 ингибирлөөсүн жогорулатат-дифосфат (ADP)-башка P2Y12R антагонисттерине каршы жуулган тромбоциттердеги Ca2 + бөлүнүп чыгышы. Тикагрелордун P2Y12R антагонизминен тышкаркы бул кошумча таасири, трагеллеткалардагы тең салмактуу нуклеозид ташуучу 1ди (ENT1) ингибирлеп, экстракулярдык аденозиндин топтолушуна жана Gs менен байланышкан аденозин A2A рецепторлорунун активдешүүсүнө алып келген тикагрелордун кесепети катары саналат [1]. B16-F10 клеткалары, туздуу дарыланган чычкандарга салыштырмалуу, соода трек тромбоциттер менен болгон өз ара аракеттенүүлөрдүн төмөндөшүн көрсөтөт [2].

B16-F10 меланоманын венага жана интраспленикалык метастаз моделдеринде, тикагрелордун клиникалык дозасы (10 мг / кг) менен дарыланган чычкандар өпкөнүн (84%) жана боордун (86%) метастаздарынын төмөндөшүн байкашкан. Мындан тышкары, тикагрелор менен дарылоо туздуу дарыланган жаныбарларга салыштырмалуу жашоону жакшыртат. Ушундай эле таасир 4T1 эмчек рагынын моделинде байкалат, тикагрелордук дарылоодон кийин өпкө (55%) жана сөөк чучугунда (87%) метастаздар азайган [2]. Тикагрелорду бир жолу пероралдык ичүү (1-10 мг / кг) тромбоциттердин агрегациясына дозага байланыштуу ингибитордук таасирин тийгизет. Тикагрелор, эң жогорку дозада (10 мг / кг), тромбоциттердин агрегациясын дозалап бүткөндөн кийин 1 сааттан кийин тежейт жана дозадан кийин 4 саатта эң жогорку ингибирлөө байкалат.

Сактоо

4°С, жарыктан коргойт, азоттун астында сакталат

* Эритүүчү: -80°C, 6 ай; -20°C, 1 ай (жарыктан коргойт, азоттун астында сакталат)

Химиялык түзүлүшү

Ticagrelor

СЕРТИФИКАТ

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

САПАТТЫ БАШКАРУУ

Quality management1

Сунуш 18 Бекитилген Сапатты Ынтымакка Баалоо боюнча долбоорлор 4, жана 6 долбоорлор жактырылууда.

Quality management2

Өркүндөтүлгөн эл аралык сапат менеджменти системасы сатуу үчүн бекем негиз түздү.

Quality management3

Сапатты көзөмөлдөө өнүмдүн сапаттуу жана дарылоо натыйжалуулугун камсыз кылуу үчүн анын бүткүл өмүр циклинде жүрөт. 

Quality management4

Кесиптик жөнгө салуу иштери боюнча топ арыз жана каттоодо сапаттуу талаптарды колдойт.

Өндүрүштү башкаруу

cpf5
cpf6

Корея Countec бөтөлкөдөн таңгак линиясы

cpf7
cpf8

Тайвань CVC Бөтөлкө таңгак линиясы

cpf9
cpf10

Италия CAM Board Packaging Line

cpf11

Германиянын Fette Compact Machine

cpf12

Japan Viswill Планшет Детектору

cpf14-1

DCS башкаруу бөлмөсү

ӨНӨКТӨШ

Эл аралык кызматташтык
International cooperation
Ички кызматташтык
Domestic cooperation

  • Мурунку:
  • Кийинки:

  • Билдирүүңүздү ушул жерге жазып, бизге жөнөтүңүз