Фон

Талидомид тынчтандыруучу дары, иммуномодулятордук агент катары киргизилген жана ошондой эле көптөгөн рактын симптомдорун дарылоо үчүн изилденет. Талидомид E3 ubiquitin лигазасын бөгөттөйт.,бул CRBN-DDB1-Cul4A комплекси.

Description

Талидомид алгач тынчтандыруучу каражат катары сунушталат, cullin-4 E3 ubiquitin ligase комплексинин CUL4-RBX1-DDB1 бөлүгү болгон цереблонду (CRBN) ингибирлейт.∼250 нМ, жана иммуномодулятордук, сезгенүүгө каршы жана анти-ангиогендик рак касиеттери бар.

In Vitro

Талидомид адегенде седатив катары сунушталат, иммуномодуляциялоочу, сезгенүүгө каршы жана антиангиогендик рак касиеттерине ээ жана CUL4-RBX1-DDB1 cullin-4 E3 ubiquitin ligase комплексинин бир бөлүгү болгон цереблонду (CRBN) бутага алат.∼250 нМ[1]. Талидомид (50μg/mL) PC9 жана A549 клеткаларынын пролиферациясына каршы икотинибдин шишикке каршы активдүүлүгүн күчөтөт жана бул таасир апоптоз жана клетка миграциясы менен байланыштуу. Мындан тышкары, Thalidomide жана icotinib PC9 клеткаларындагы EGFR жана VEGF-R2 жолдорун тоскоол [3].

Талидомид (100 мг/кг, по) коллагендин топтолушуна бөгөт коёт, mRNA экспрессия деңгээлин төмөндөтөт.α-SMA жана коллаген I жана RILF чычкандарындагы сезгенүүгө каршы цитокиндерди кыйла азайтат. Талидомид RILFти ROSтун басылышы жана TGF-тин төмөндөшү аркылуу жеңилдейт.β/Smad жолу Nrf2 абалынан көз каранды[2]. Талидомид (200 мг/кг, по) икотиниб менен бирге PC9 клеткалары бар жылаңач чычкандарда шишикке каршы синергетикалык эффекттерди көрсөтүп, шишиктин өсүшүн басаңдатып, шишиктин өлүмүнө өбөлгө түзөт [3].