Фон

Atorvastatin Calcium - IC50 мааниси 150 нМ[1] менен HMG-CoA редуктазасынын күчтүү ингибиттору.
HMG-CoA редуктаза холестеринди пайда кылуучу mevalonate жолунун негизги ферменти болуп саналат. HMG-CoA ылдамдыгын чектөө энзим болуп саналат жана кандагы холестерол көлөмүн төмөндөтүү үчүн маанилүү болуп саналат. HMG-CoA редуктаза эндоплазмалык ретикулумда жайгашкан жана сегиз трансмембраналык доменди камтыйт. HMG-CoA редуктаза ингибиторлору боордогу LDL (төмөн тыгыздыктагы липопротеиддер) рецепторлорунун экспрессиясын жаратышы мүмкүн. Бул плазмадагы LDL катаболизм деңгээлин жогорулатууга жана атеросклероздун маанилүү детерминанты болгон плазмадагы холестериндин концентрациясын төмөндөтүүгө алып келет. HMG-CoA редуктаза холестерол синтезинде маанилүү ролду ойнойт. HMG-CoA холестеролду төмөндөтүүчү дарылардын бирден бир максаты болуп саналат. HMG-CoA редуктаза да өнүгүү үчүн маанилүү энзим болуп саналат. HMG-CoA редуктазасынын активдүүлүгү жыныс клеткаларынын миграциясынын кемчиликтери менен байланыштуу. Анын активдүүлүгүн токтотуу мээге кан куюлууга алып келиши мүмкүн[1].
Аторвастатин - IC50 мааниси 154 нМ болгон HMG-CoA редуктаза ингибитору. Бул кээ бир dyslipidemias жана гиперхолестеринемия [1] дарылоодо натыйжалуу болуп саналат. Аторвастатинди 40 мг менен дарылоо 40 күндөн кийин жалпы холестеролду 40% азайтат.[1] Ал ошондой эле нормалдуу холестерол деңгээли менен коронардык же инсульт менен ооругандарды дарылоо үчүн колдонулат.[2] Atorvastatin ошондой эле LDL-рецепторлордун экспрессиясын индукциялоо менен пациенттерде тыгыздыгы аз липопротеиндердин аферезин азайтат.
Ал CYP3A4 (цитохром P450 3A4) тарабынан терапиялык иш-аракеттердин таасири үчүн маанилүү болгон бир нече метаболиттерге метаболизденет.[3]
Шилтемелер:
[1]. Van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: Аторвастатиндин узак мөөнөттүү натыйжалуулугу жана коопсуздугу III оор түрүн жана айкалышкан дислипидемиянын дарылоодо. Heart 2002, 88(3):234-238.
[2]. Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al. -Англо-Скандинавия Жүрөктүн натыйжаларында холестериндин орточо концентрациясы Сыноо - Липидди түшүрүүчү кол (ASCOT-LLA): көп борборлуу рандомизацияланган көзөмөлдөгү сыноо. Lancet 2003, 361(9364):1149-1158.
[3]. Lennernas H: Аторвастатиндин клиникалык фармакокинетикасы. Clin Pharmacokinet 2003, 42(13):1141-1160.

Химиялык түзүлүшү