Фон

Агомелатин - MT1, MT2 жана 5-HT2C үчүн тиешелүүлүгүнө жараша 0,062nM жана 0,268nM жана IC50 мааниси 0,27μM болгон мелатонин рецепторлорунун агонисти жана серотонин 5-HT2C рецепторунун антагонисти [1].

Agomelatine уникалдуу антидепрессант болуп саналат жана негизги депрессиялык бузулууларды (MDD) дарылоо үчүн иштелип чыккан. Agomelatine 5-HT2C каршы тандалма болуп саналат. Ал клондолгон адам 5-HT2A жана 5-HT1A менен аз жакындыкты көрсөтөт. Мелатонин рецепторлору үчүн агомелатин клондолгон адам MT1 жана MT2 менен окшош жакындыкты көрсөтөт, тиешелүүлүгүнө жараша Ki 0,09нМ жана 0,263нМ болгон. In vivo изилдөөлөрүндө агомелатин 5-HT2C ингибитордук киришин бөгөттөө аркылуу дофамин жана норадреналин деңгээлин жогорулатат. Мындан тышкары, агомелатинди башкаруу депрессиянын келемиш моделинде сахарозаны керектөөнүн стресстен келип чыккан төмөндөшүнө каршы турат. Мындан тышкары, агомелатин тынчсыздануунун кемирүүчү моделинде тынчсыздануунун эффективдүүлүгүн азайтат [1].

Шилтемелер:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine. CNS дарылары, 2006, 20(12): 981-992.

Химиялык түзүлүшү