Relugolix эркектерде простата безинин рагын дарылоо үчүн колдонулат.
Бренд аталыштары: Orgovyx
Дары-дармек классы: антинеопластикалык - LHRH (GnRH) антагонист гипофизди басуучу
Жеткиликтүүлүгү: Рецепт талап кылынат
Кош бойлуулук: доктурга кайрылгыла. Бул дары төрөлө элек балага зыян келтириши мүмкүн.
Лактация: колдонуудан мурун дарыгер менен кеңешиңиз

Relugolix оозеки жеткиликтүү, пептиддик эмес гонадотропин-релиздөөчү гормон (GnRH же лютеиндештирүү гормону-релиздөөчү гормон (LHRH)) антагонист, потенциалдуу шишикке каршы активдүүлүккө ээ. Relugolix атаандаштык менен гипофиздин алдыңкы бөлүгүндөгү GnRH рецепторуна байланыштырат жана бөгөттөлөт, ал GnRH рецепторунун GnRH менен туташуусунун алдын алат жана лютеиндештирүү гормонунун (LH) жана фолликулду стимулдаштыруучу гормондун (FSH) бөлүнүшүнө бөгөт коёт. Эркектерде LH секрециясын токтотуу урук бездериндеги Лейдиг клеткаларынан тестостерондун бөлүнүп чыгышына жол бербейт. Тестостерон простата безинин өсүшүн камсыз кылуу үчүн талап кылынгандыктан, тестостерондун деңгээлин төмөндөтүү гормонго көз каранды простата безинин рак клеткаларынын көбөйүшүнө тоскоол болушу мүмкүн.

Relugolix бир гонадотропин-релиз гормону (GnRH) бир нече гормон-жооптуу шарттарды дарылоодо колдонулган кабылдагыч антагонист болуп саналат. Ал биринчи жолу Японияда 2019-жылы Relumina бренди менен жатындын миомасын симптоматикалык дарылоо үчүн, ал эми жакында АКШнын FDA тарабынан 2020-жылы Orgovyx бренди менен простата безинин өнүккөн рагын дарылоо үчүн бекитилген. Relugolix да эндометриоздун симптоматикалык дарылоодо изилденген. Relugolix простата безинин рагын дарылоо үчүн бекитилген GnRH рецепторунун биринчи (жана учурда гана) антагонисти болуп саналат - [degarelix] сыяктуу терапиялар тери астына киргизүүнү талап кылат - ошондуктан клиникага барууларды талап кылышы мүмкүн болгон бейтаптар үчүн анча оор эмес терапиялык вариантты камсыз кылат. саламаттыкты сактоо адистери тарабынан башкаруу үчүн. Салыштырмалуу колдонууга жеңилдигинен тышкары, релуголикс простата безинин рагын дарылоодо колдонулган дагы бир андроген ажыратуу терапиясы [лейпролид] менен салыштырганда тестостерондун деңгээлинин депрессиясында жогору экени көрсөтүлгөн.

Relugolix гонадотропин чыгаруучу гормон рецепторлордун антагонист болуп саналат. Релуголикстин иш-аракет механизми гонадотропинди чыгаруучу гормон рецепторунун антагонисти жана цитохром P450 3A индуктору жана цитохром P450 2B6 индуктору жана эмчек рагына каршылык протеининин ингибитору жана P-гликопротеиндин ингибитору болуп саналат. Релуголикстин физиологиялык таасири GnRH секрециясынын төмөндөшү аркылуу болот.

Химиялык түзүлүшү