Gэнергетикалык аты:venetoclax (ven ET oh klax)
Бренд аты: Venclexta, Venclexta баштапкы топтому

Венетоклакс чоңдордогу өнөкөт лимфоцитарлык лейкозду же майда лимфоциттик лейкозду дарылоо үчүн колдонулат. Venetoclax бул шарттарды дарылоо үчүн жалгыз же башка рак дары менен бирге колдонулат.

Venetoclax курч миелоиддик лейкозду дарылоо үчүн азацитидин, децитабин же цитарабин менен бирге колдонулат. Бул айкалыштыруу 75 жаштан ашкан же башка медициналык шарттардан улам стандарттык химиотерапияны колдоно албаган чоңдорго арналган.

Venetoclax кээде башка дарылоо натыйжасыз кийин берилет.

Venetoclax да бул дары-дармек колдонмодо көрсөтүлбөгөн максаттар үчүн колдонулушу мүмкүн.

Description

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) - 0,01 нМден азыраак Ki менен өтө күчтүү, тандалма жана оозеки биожеткиликтүү Bcl-2 ингибитору. Venetoclax аутофагияга түрткү берет.

In Vitro

Venetoclax (ABT-199) FL5.12-BCL-2 клеткаларын (EC50 = 4 нМ) күчтүү өлтүрөт, Venetoclax (ABT-199) FL5.12-BCL-XL клеткаларына (EC50 = 261 нМ) каршы бир топ алсыз активдүүлүктү көрсөтөт. ABT-199 ошондой эле клеткалык сүт эмүүчүлөрдүн эки гибриддик анализдеринде селективдүүлүктү көрсөтөт, мында ал BCL-2-BIM комплекстерин (EC50 = 3 нМ) бузат, бирок BCL-XL-BCL-XSге (EC50 = 2,2) каршы бир топ эффективдүү эмес.μM) же MCL-1-NOXA комплекстери.

RS4;11 клеткаларынан (ALL) алынган ксеногранспланттарда дене салмагынын кг үчүн 12,5 мг бир жолу оозеки кабыл алынгандан кийин, Venetoclax (ABT-199) 47% (P<0,001) жана шишиктин өсүшүнө максималдуу бөгөт коюуну (TGImax) жаратат. кечигүү (TGD) 26% (P<0.05)[1].

Белгиленген ксенографияланган (LOUCY T-ALL клетка линиясынын чычкандын ксеногранспланттык модели) шишиктерин Venetoclax (ABT-199) 100 мг/кг менен 4 күн бою дарылоо лейкоздук жүктөмдүн олуттуу төмөндөшүнө алып келет.