Нирматрелвир SARS-CoV-2 негизги протеазасынын (Mpro) ингибитору, ошондой эле 3C сымал протеаза (3CLpro) же nsp5 протеаза деп аталат. SARS-CoV-2 Mproну бөгөт коюу аны полипротеиндик прекурсорлорду иштетүүгө жөндөмсүз кылып, вирустун репликациясын алдын алат.

Нирматрелвир биохимиялык анализде рекомбинантты SARS-CoV-2 Mpro активдүүлүгүн in vivo жетишүүгө мүмкүн болгон концентрацияларда бөгөттөгөн. Нирматрелвир рентгендик кристаллографиянын жардамы менен SARS-CoV-2 Mpro активдүү сайтына түз байланышы аныкталган.

Ритонавир - HIV-1 протеаза ингибитору, бирок SARS-CoV-2 Mpro каршы активдүү эмес. Ритонавир нирматрелвирдин CYP3A ортомчу метаболизмин ингибирлейт, натыйжада нирматрелвирдин плазмадагы концентрациясы жогорулайт.

Бул дары сунушталат. Бул чоңдордо жана педиатриялык пациенттерде (12 жаштан жогоркулар жана андан улуулар) жеңил жана орточо деңгээлдеги коронавирустук ооруну (COVID-19) дарылоо үчүн FDA тарабынан шашылыш түрдө колдонууга уруксат берилген. тике SARS-CoV-2 тестинин оң натыйжалары жана оор COVID-19га өтүү коркунучу жогору болгондор, анын ичинде ооруканага жаткыруу же өлүм. Нирматрелвир/ритонавирди мүмкүн болушунча тезирээк COVID-19 диагнозу коюлгандан кийин жана симптомдор башталгандан кийин беш күндүн ичинде баштоо керек.

Сунуштар 28-күнгө чейин ооруканага жаткыруу жана өлүмдү азайтуу боюнча нирмалтреливир/ритонавир менен плацебо эффективдүүлүгүн баалаган 2/3 рандомизацияланган клиникалык контролдоо сыноосу болгон EPIC-HRге негизделген. катуу ооруга өтүү коркунучу бар адамдар ооруканага жаткыруу же өлүм коркунучун азайткан 28 күн 88%.