Розувастатин (бренд аты Crestor, AstraZeneca тарабынан сатылган) эң көп колдонулган статиндик дарылардын бири. Башка статиндер сыяктуу эле, розувастатин адамдын канындагы липиддердин деңгээлин жакшыртуу жана жүрөк-кан тамыр тобокелдигин азайтуу үчүн дайындалат.

Розувастатин рынокто болгон биринчи он жылдыктын ичинде ал "үчүнчү муундагы статин" катары кеңири айтылып келген, демек, башка статиндик дарыларга караганда кыйла эффективдүү жана терс таасирлери азыраак болгон. Жылдар өтүп, клиникалык сыноолордун далилдери топтолгон сайын, бул өзгөчө статинге болгон алгачкы энтузиазмдын көбү модернизацияланган.

Көпчүлүк эксперттер азыр розувастатиндин салыштырмалуу тобокелдиктери жана пайдасы башка статиндердикине окшош деп эсептешет. Бирок, розувастатинге артыкчылык берилиши мүмкүн болгон бир нече клиникалык жагдайлар бар.

Rosuvastatin колдонуу

Статиндик дарылар кандагы холестеролду азайтуу үчүн иштелип чыккан. Бул дары-дармектер гидроксиметилглутарил (HMG) КоА редуктаза деп аталган боор энзимине атаандаштык менен байланышат. HMG CoA редуктаза боор менен холестеролду синтездөө ылдамдыгын чектөөчү ролду ойнойт.

HMG CoA редуктазасын бөгөттөө менен, статиндер боордогу LDL («жаман») холестериндин өндүрүшүн олуттуу түрдө азайтып, кандагы LDL холестерол деңгээлин 60% га азайтат. Мындан тышкары, статиндер кандагы триглицериддердин деңгээлин бир аз төмөндөтөт (болжол менен 20-40%) жана кандагы HDL холестеролунун («жакшы холестерол») деңгээлин бир аз (болжол менен 5%) жогорулатат.

Жакында иштелип чыккан PCSK9 ингибиторлорун кошпогондо, статиндер эң күчтүү холестеролду азайтуучу дарылар болуп саналат. Мындан тышкары, холестеролду төмөндөтүүчү дарылардын башка класстарынан айырмаланып, клиникалык изилдөөлөр статиндик дары-дармектер коронардык артерия оорусу (CAD) менен ооруган адамдардын жана CAD өнүктүрүүнүн орточо же жогорку тобокелдиги бар адамдардын узак мөөнөттүү натыйжаларын олуттуу түрдө жакшыртаарын көрсөттү. .

Статиндер ошондой эле кийинки инфаркттардын рискин азайтат жана CAD өлүм коркунучун азайтат. (Жаңы PCSK9 ингибиторлору клиникалык натыйжаларды жакшыртуу үчүн масштабдуу РТКТларда да көрсөтүлдү.)

Статиндердин клиникалык натыйжаларды олуттуу жакшыртууга жөндөмдүүлүгү, жок дегенде жарым-жартылай, алардын холестеролду төмөндөтүүчү эмес артыкчылыктарынын кээ бирлеринен же бардыгынан келип чыгат деп эсептелет. LDL холестеролду төмөндөтүүдөн тышкары, статиндер ошондой эле сезгенүүгө каршы, кандын уюшуна каршы жана бляшкаларды турукташтыруучу касиетке ээ. Мындан тышкары, бул дары-дармектер C-реактивдүү протеиндин деңгээлин төмөндөтөт, жалпы кан тамырлардын иштешин жакшыртат жана өмүргө коркунуч туудурган жүрөк аритмиясынын рискин азайтат.

Статиндик дары-дармектер көрсөткөн клиникалык артыкчылыктар алардын холестеролду төмөндөтүүчү эффектилердин жана алардын ар түрдүү холестерол эмес эффекттеринин жыйындысы менен шартталган.

Rosuvastatin эмнеси менен айырмаланат?

Розувастатин - бул "үчүнчү муун" деп аталган статиндик дары. Негизи, бул рынокто эң күчтүү статин дары болуп саналат.

Анын салыштырмалуу күчү анын химиялык мүнөздөмөлөрүнөн келип чыгат, бул анын HMG CoA редуктазасы менен тыгыз байланышта болушуна мүмкүндүк берет, ошентип бул ферментти толугураак бөгөттөйт. Молекула үчүн молекула, розувастатин башка статиндик дарыларга караганда көбүрөөк LDL-холестеринди азайтат. Бирок, холестеролду төмөндөтүүнүн ушундай чоңдугуна башка статиндердин көбүнүн жогорку дозаларын колдонуу менен жетишүүгө болот.

"Интенсивдүү" статиндик терапия холестерол деңгээлин мүмкүн болушунча төмөндөтүү үчүн керек болгондо, розувастатин көптөгөн дарыгерлер үчүн негизги дары болуп саналат.

Rosuvastatin натыйжалуулугу

Rosuvastatin, негизинен, эки клиникалык сыноолордун жыйынтыгы боюнча, статиндик дарылардын арасында өзгөчө натыйжалуу деген атка ээ болду.

2008-жылы ЮПИТЕР изилдөөсүнүн жарыяланышы бардык жерде кардиологдордун көңүлүн бурган. Бул изилдөөдө 17 000ден ашуун дени сак адамдар кандагы LDL холестерол деңгээли нормалдуу, бирок CRP деңгээли жогору болгон розувастатин же плацебо күнүнө 20 мг кабыл алуу үчүн рандомизацияланган.

Көзөмөл учурунда розувастатинге рандомизацияланган адамдар LDL холестеролунун жана CRP деңгээли кескин төмөндөп гана тим болбостон, аларда жүрөк-кан тамыр оорулары да (анын ичинде инфаркт, инсульт, реваскуляризация процедурасына муктаждык, мисалы, стент же айланып өтүү операциясы, жана инфаркт инсульттун айкалышы, же жүрөк-кан тамыр өлүмү), ошондой эле бардык себептердин азайышы өлүм.

Бул изилдөө розувастатин дени сак адамдарда клиникалык натыйжаларды кыйла жакшыртканы үчүн гана эмес, ошондой эле бул адамдар катталуу учурунда холестериндин деңгээли көтөрүлбөгөнү үчүн да таң калыштуу болду.

2016-жылы HOPE-3 сыноосу жарыяланган. Бул изилдөө атеросклероздук кан тамыр оорулары үчүн, жок эле дегенде, бир тобокелдик фактору бар 12,000ден ашуун адамды камтыды, бирок ачык CAD жок. Катышуучулар розувастатин же плацебо алуу үчүн рандомизацияланган. Жылдын аягында розувастатинди кабыл алган адамдарда акыркы жыйынтыктын акыркы чекитинин (анын ичинде өлүмгө алып келбеген инфаркт же инсульт, же жүрөк-кан тамыр ооруларынан өлүм) олуттуу төмөндөшү байкалган.

Бул сыноолордун экөөсүндө тең розувастатинди рандомизациялоо бир же бир нече тобокелдик факторлору бар, бирок активдүү жүрөк-кан тамыр ооруларынын белгилери жок адамдардын клиникалык натыйжаларын олуттуу жакшыртты.

Белгилей кетчү нерсе, розувастатин бул сыноолор үчүн тандалып алынган, анткени ал статиндик дарылардын эң күчтүүсү болгон, бирок (жок дегенде көп бөлүгү) розувастатинди жасоочу AstraZeneca тарабынан каржыланган.

Көпчүлүк липиддик эксперттер эгерде башка статин жетиштүү дозада колдонулса, бул сыноолордун натыйжалары бирдей болмок деп эсептешет жана чындыгында статиндик дарылар менен терапия боюнча учурдагы сунуштар жалпысынан статиндик дарылардын кайсынысын болбосун колдонууга уруксат берет. дозасы розувастатиндин азыраак дозасы менен жетишилген холестеролду төмөндөтүү деңгээлине жетишүү үчүн жетиштүү. (Бул жалпы эрежеден тышкаркы жагдай "интенсивдүү статин терапиясы" талап кылынганда пайда болот. Интенсивдүү статин терапиясы розувастатиндин жогорку дозасын же жогорку дозадагы аторвастатинди билдирет, ал кийинки эң күчтүү статин болуп саналат.)

Бирок розувастатин чындап эле бул эки негизги клиникалык сыноодо колдонулган статин болгондуктан, көптөгөн дарыгерлер розувастатинди тандоо статини катары колдонбой коюшкан.

Учурдагы көрсөткүчтөр

Статин терапиясы анормалдуу кан липиддердин деңгээлин жакшыртуу үчүн (айрыкча, LDL холестерол жана/же триглицериддердин деңгээлин төмөндөтүү үчүн) жана жүрөк-кан тамыр ооруларынын алдын алуу үчүн көрсөтүлгөн. Статиндер атеросклероздук жүрөк-кан тамыр оорулары менен жабыркаган адамдарга, кант диабети менен ооруган адамдарга жана 10 жылдык жүрөк-кан тамыр ооруларына чалдыгуу коркунучу 7,5% дан 10% га чейин болгон адамдарга сунушталат.

Жалпысынан алганда, статиндик дары-дармектер, алардын натыйжалуулугу жана жагымсыз окуялардын пайда болуу коркунучу боюнча бири-бирин алмаштыра турган деп эсептелгени менен, розувастатинге артыкчылык берилиши мүмкүн. Тактап айтканда, "жогорку интенсивдүү" статиндик терапия LDL холестеролду мүмкүн болгон эң төмөнкү деңгээлге чейин төмөндөтүүгө багытталганда, көбүнчө розувастатин же аторвастатин алардын тиешелүү жогорку дозаларынын диапазондорунда сунушталат.

Алаардан мурун

Кандайдыр бир статин дарысын жазып берерден мурун, дарыгериңиз жүрөк-кан тамыр оорулары менен ооруп калуу коркунучун баалоо үчүн расмий тобокелдикке баа берип, кандагы липиддердин деңгээлин өлчөйт. Эгер сизде жүрөк-кан тамыр оорулары бар болсо же аны өнүктүрүү коркунучу жогору болсо, дарыгериңиз статинди сунуштайт.

Башка кеңири таралган статиндик дарыларга аторвастатин, симвастатин, флувастатин, ловастатин, питавастатин жана правастатин кирет.

Крестор, АКШдагы розувастатиндин бренд түрү, абдан кымбат, бирок розувастатиндин жалпы түрлөрү азыр жеткиликтүү. Эгерде сиздин дарыгериңиз розувастатинди кабыл алууну кааласа, сиз генерик колдонсоңуз болорун сураңыз.

Статиндерди статиндерге же алардын ингредиенттерине аллергиясы бар, кош бойлуу же эмчек эмизген, боор оорулары же бөйрөк оорусу бар же ашыкча өлчөмдө спирт ичимдиктерин ичкен адамдарга колдонууга болбойт. Изилдөөлөр көрсөткөндөй, розувастатин 10 жаштан ашкан балдарда коопсуз колдонулушу мүмкүн.

Розувастатиндин дозасы

Розувастатин LDL холестерол деңгээлин төмөндөтүү үчүн колдонулганда, адатта, төмөнкү дозалар башталат (күнүнө 5-10 мг) жана зарылчылыкка жараша ай сайын же эки эсеге чейин жогорулатылат. Үй-бүлөлүк гиперхолестеринемия менен ооруган адамдарда, дарыгерлер, адатта, бир аз жогору дозалар менен башталат (күнүнө 10 20 мг).

Розувастатинди жүрөк-кан тамыр оорулары тобокелдигин азайтуу үчүн колдонулганда, баштапкы дозасы адатта күнүнө 5-10 мг түзөт. Тобокелдиги жогору деп эсептелген адамдарда (атап айтканда, алардын 10 жылдык тобокелдиги 7,5% дан жогору деп болжолдонууда), жогорку интенсивдүү терапия көбүнчө күнүнө 20-40 мг менен башталат.

Эгерде розувастатин жүрөк-кан тамыр оорулары менен ооруган адамда кошумча жүрөк-кан тамыр ооруларынын коркунучун азайтуу үчүн колдонулса, интенсивдүү дарылоо адатта күнүнө 20-40 мг дозада колдонулат.

Циклоспоринди же ВИЧ/СПИДге каршы дары-дармектерди кабыл алган адамдарда же бөйрөктүн иштеши начарлаган адамдарда розувастатиндин дозасын ылдый карай тууралоо керек жана жалпысынан күнүнө 10 мг ашпоого тийиш.

Азия тектүү адамдар статиндик дарыларга сезгич жана терс таасирлерге көбүрөөк дуушар болушат. Розувастатинди суткасына 5 мг-дан баштап, азиялык пациенттерде акырындык менен көбөйтүү сунушталат.

Rosuvastatin күнүнө бир жолу кабыл алынат жана эртең менен же түнкүсүн да кабыл алынышы мүмкүн. Башка статиндик дарылардан айырмаланып, аз өлчөмдөгү грейпфрут ширесин ичүү розувастатинге анча деле таасир этпейт.

Розувастатиндин терс таасирлери

Розувастатин иштелип чыккандан кийин дароо эле көптөгөн эксперттер розувастатинди колдонууда статиндин терс таасирлери азыраак байкалат деп болжолдошкон, анткени холестеролду адекваттуу кыскартууга жетишүү үчүн төмөнкү дозалар колдонулушу мүмкүн. Ошол эле учурда, башка эксперттер статиндин терс таасирлери башка статиндерге караганда күчтүүрөөк болгондуктан, бул дары менен күчөйт деп ырасташкан.

Арадан жылдардын ичинде бул эки ырастоо да туура эмес экени айкын болду. Терс таасирлердин түрү жана чоңдугу жалпысынан розувастатин менен башка статиндик дарылардагыдай эле.

Статиндер топ катары башка холестеролду азайтуучу дарыларга караганда жакшыраак кабыл алынат. 2017-жылы жарыяланган мета-анализде 22 рандомизацияланган клиникалык изилдөөлөр каралып, статиндик дарыга рандомизацияланган адамдардын 13,3% гана 4 жылдын ичинде терс таасирлерден улам дарыны токтоткон, ал эми плацебо үчүн рандомизацияланган адамдардын 13,9%.

Ошентсе да, статиндик дарылар менен шартталган жакшы таанылган терс таасирлери бар жана бул терс таасирлер жалпысынан розувастатинге, ошондой эле башка статиндерге да тиешелүү. Бул терс таасирлердин эң көрүнүктүүлөрү төмөнкүлөр:

• Булчуң менен байланышкан жагымсыз окуялар. Булчуңдардын уулуулугуна статиндер себеп болушу мүмкүн. Симптомдору миалгия (булчуңдардын оорушу), булчуңдардын алсыздыгы, булчуңдардын сезгенүүсү же (сейрек кездешүүчү, оор учурларда) рабдомиолиздерди камтышы мүмкүн. Рабдомиолиз - булчуңдардын катуу бузулушунан улам курч бөйрөк жетишсиздиги. Көпчүлүк учурларда. булчуң менен байланышкан терс таасирлери башка статинге өтүү менен көзөмөлдөнсө болот. Розувастатин булчуңдарга салыштырмалуу азыраак уулуулукту пайда кылган статиндик дарылардын катарына кирет. Ал эми ловастатин, симвастатин жана аторвастатин булчуңдардын көйгөйлөрүн жаратат.
• Боор көйгөйлөрү. Статиндерди кабыл алган адамдардын болжол менен 3% канында боор ферменттери көбөйөт. Бул адамдардын көпчүлүгүндө боордун чыныгы бузулгандыгынын эч кандай далили байкалбайт жана ферменттердеги бул кичинекей көтөрүлүштүн мааниси так эмес. Өтө аз адамдарда боордун катуу жабыркаганы билдирилди; бирок, боордун катуу жабыркашы статиндерди кабыл алган адамдарда жалпы калкка караганда жогору экени так эмес. Розувастатин башка статиндерге караганда боор көйгөйлөрүн аздыр-көптүр жаратат деген эч кандай көрсөткүч жок.
• Когнитивдик бузулуу. Статиндер когнитивдик бузулууга, эс тутумдун жоголушуна, депрессияга, кыжырданууга, агрессияга же борбордук нерв системасынын башка таасирине алып келиши мүмкүн деген түшүнүк көтөрүлгөн, бирок так далилденген эмес. FDAга жөнөтүлгөн иштин отчетторун талдоодо, статиндер менен байланышкан болжолдуу когнитивдик көйгөйлөр аторвастатин, флувастатин, ловастатин жана симвастатинди камтыган липофильдик статиндик дарылар менен көбүрөөк кездешет. Гидрофилдик статиндик дарылар, анын ичинде розувастатин, бул мүмкүн болуучу жагымсыз окуяга азыраак аралашкан.
• Кант диабети. Акыркы жылдарда кант диабетинин өнүгүүсүнүн бир аз өсүшү статиндик терапия менен байланыштуу. 2011-жылдагы беш клиникалык сыноонун мета-анализи жогорку интенсивдүү статиндер менен дарыланган ар бир 500 адамда кант диабетинин бир кошумча учуру пайда болорун көрсөтүп турат. Жалпысынан алганда, статин олуттуу жалпы жүрөк-кан тамыр тобокелдигин төмөндөтүү үчүн күтүүгө болот, бул тобокелдик даражасы алгылыктуу болуп саналат.

Башка терс таасирлери, адатта, статиндик дарылар менен кабарланган жүрөк айлануу, диарея жана биргелешкен ооруну камтыйт.

Өз ара аракеттешүүлөр

Кээ бир дары-дармектерди кабыл алуу розувастатинди (же кандайдыр бир статинди) колдонуу менен терс таасирлердин пайда болуу коркунучун жогорулатат. Бул тизме узун, бирок розувастатин менен өз ара аракеттенген эң көрүнүктүү дарылар төмөнкүлөрдү камтыйт:

• Гемфиброзил, холестеролду төмөндөтүүчү статиндик эмес агент
• Амиодарон - аритмияга каршы дары
• ВИЧке каршы бир нече дары
• Кээ бир антибиотиктер, айрыкча кларитромицин жана итраконазон
• Циклоспорин - иммуносупрессант

Абдан жакшы сөз

Розувастатин жеткиликтүү эң күчтүү статин болсо да, жалпысынан анын эффективдүүлүгү жана уулуулугунун профили башка бардык статиндерге абдан окшош. Ошентсе да, розувастатин башка статиндик дарыларга караганда артыкчылыктуу болушу мүмкүн болгон бир нече клиникалык жагдайлар бар.