Clopidogrel жана Ticagrelor тандап анын plateboard P2Y12 кабылдагыч үчүн аденозин дифосфат (ADP) милдеттүү түрдө бөгөт коюу менен plateboard аденозин дифосфат (ADP) тоскоол P2Y12 кабылдагыч антагонисттер болуп саналат жана орто ADP-арачылыгы glycoprotein IIIa.

Экөө тең өнөкөт туруктуу стенокардия, курч коронардык артерия синдрому жана ишемиялык инсульт менен ооруган бейтаптарда тромбоздун алдын алуу үчүн колдонулушу мүмкүн болгон клиникалык кеңири колдонулган антиплателлерлер.Анда эмне айырмасы бар?

1, баштоо убактысы

Тикагрелор натыйжалуураак жана курч коронардык артерия синдрому менен ооруган бейтаптар үчүн ал тез эле пластинкалардын агрегациясын бөгөттөй алат, ал эми Clopidogrel анча натыйжалуу эмес.

2, доза жыштыгын алыңыз

Clopidogrel жарым ажыроо мезгили 6 саатты түзөт, ал эми Ticagrelor жарым ажыроо мезгили 7,2 саатты түзөт.

Бирок, клопидогрелдин активдүү метаболиттери P2Y12 субъектиси менен кайтарылгыс байланышта, ал эми Тикагрелор жана P2Y12 субъектилери кайра кайтарымдуу.

Ошондуктан, Clopidogrel күнүнө бир жолу, ал эми Ticagrelor күнүнө эки жолу берилет.

3, антиплателет аракети

Ticagrelor анын antiplatelet кыйла натыйжалуу болгон, жана изилдөөлөр Ticagrelor Clopidogrel тобуна караганда жогору болгон жүрөк-кан тамыр өлүм жана миокард инфаркты, азайтуу эч кандай айырмасы жок экенин көрсөттү, жана инсульт.

Курч коронардык синдрому (АКС) менен ооруган бейтаптарга Тикагрелорду дарылоонун артыкчылыктарынын негизинде, үйдө жана чет өлкөдө тиешелүү көрсөтмөлөр Тикагрелорду ACS менен ооруган бейтаптарда антиплателеттик пластиналарды дарылоо үчүн колдонууну сунуштайт.Европа Жүрөк Ассоциациясынын эки авторитеттүү көрсөтмөсүндө (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 жана STEMI Guidelines 2012), Клопидогрелди Тикагрелор менен дарылоого мүмкүн болбогон бейтаптарда гана колдонсо болот.

4, Кан кетүү коркунучу

Тикагрелорду узак мөөнөттүү колдонуудан кан кетүү коркунучу Клопидогрелге караганда бир аз жогору болгон, бирок кыска мөөнөттүү колдонууда кан кетүү коркунучу окшош болгон.

Чыгыш Азия калкынын негизинде KAMIR-NIH изилдөөлөрү көрсөткөндөй, TIMI кан кетүү коркунучу Клопидогрелге караганда ≥ 75 жаштагы бейтаптарда кыйла жогору болгон.Ошондуктан, ≥ 75 жаштагы acS бейтаптары үчүн аспириндин негизинде артыкчылыктуу P2Y12 ингибитору катары Клопидогретти тандоо сунушталат.

Төмөн плиталардын саны менен ооруган бейтаптар үчүн антиплатетикалык тромбоз терапиясы да Ticagrelor тандоосунан качышы керек.

5, Башка терс реакциялар

Тикагрелор менен дарыланган пациенттерде эң көп кабарланган жагымсыз реакциялар Клопидогрел тобуна караганда жогорку ылдамдыкта болгон дем алуу, көгөргөн жана мурундан кан агуу болгон.

6, Дары-дармектердин өз ара аракеттенүүсү

Клопидогрел, анын активдүү метаболити катары CYP2C19 тарабынан жарым-жартылай метаболизмге учураган алдын ала дары болуп саналат жана бул ферменттин активдүүлүгүн бөгөттөөчү препаратты кабыл алуу клопидогрелдин активдүү метаболитке айланышынын деңгээлин төмөндөтүшү мүмкүн.Ошондуктан, омепразол, эзомепразол, фтороназол, воликоназол, флуоксетин, фторволзамин, циклопроксацин, камаси сыяктуу күчтүү же орточо CYP2C19 ингибиторлорун бирге колдонуу сунушталбайт.

Ticagrelor негизинен CYP3A4 менен метаболизденет, ал эми бир аз бөлүгү CYP3A5 тарабынан метаболизмге учурайт. CYP3A ингибиторлорун биргелешип колдонуу ticagrelorдун Cmax жана AUC жогорулашы мүмкүн.Ошондуктан, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, кларитромицин ж.б. сыяктуу күчтүү CYP3A ингибиторлору менен тикагрелорду айкалыштыруудан качуу керек. Бирок, CYP3A индукторун биргелешип колдонуу тикагрелордун Cmax жана AUC деңгээлин төмөндөтүшү мүмкүн.Ошондуктан, дексаметазон, фенитоин натрий, фенобарбитал жана карбамазепин сыяктуу CYP3A күчтүү индукторун бирге колдонуудан качуу керек.

7, Бөйрөк жетишсиздиги бар бейтаптарга антиплателеттик терапия

PLATO, бөйрөк жетишсиздиги менен курч коронардык синдрому менен ооруган бейтаптарды изилдөөдө, клопидогрел менен салыштырганда тикагрелор тобунда плазмадагы креатининдин олуттуу көбөйгөнүн көрсөттү; ARB менен дарыланган пациенттердин андан аркы талдоосу кан сары суусунун креатинининин 50% га көбөйгөнүн көрсөттү>, бөйрөк менен байланышкан терс окуялар жана бөйрөктүн иштешине байланыштуу жагымсыз окуялар тикагрелор тобунда клопидогрел тобуна караганда кыйла жогору болгон. Ошондуктан, клопидогрел + аспирин бөйрөк жетишсиздиги менен ооруган бейтаптар үчүн биринчи тандоо болушу керек.

8. Подагра/гиперурикемия менен ооругандарга антиплателет терапиясы

Тикагрелорду узак убакыт бою колдонуу подагра оорусунун коркунучун жогорулатат. Подагра тикагрелор менен дарылоонун жалпы терс реакциясы болуп саналат, ал заара кислотасынын метаболизмине тикагрелордун активдүү метаболиттеринин таасири менен байланыштуу болушу мүмкүн.Ошондуктан клопидогрел подагра үчүн оптималдуу antiplatelet терапиясы болуп саналат. /гиперурикемия менен ооругандар.

9、КАБГга чейин антиплателет терапиясы (коронардык артерияларды айланып өтүү)

Төмөн дозада аспиринди (75тен 100 мгга чейин) алып жаткан КАБГ үчүн пландаштырылган бейтаптар операциядан мурун токтотуунун кереги жок; P2Y12 ингибиторун алган бейтаптар операцияга чейин тикагрелорду 3 күндөн кем эмес жана клопидогрелди 5 күндөн кем эмес токтотууну ойлонушу керек.

10, Клопидогрелдин реактивдүүлүгү төмөн

Тромбоциттердин клопидогрелге төмөн реактивдүүлүгү ишемия убактысына алып келиши мүмкүн.Клопидогрелдин төмөн реактивдүүлүгүн жеңүү үчүн клопидогрелдин дозасын көбөйтүү же аны тикагрелор менен алмаштыруу жалпы тандоо болуп саналат.

Жыйынтыктап айтканда, ticagrelor тез иш-аракет жана күчтүү ингибитор таасири табак бар.Курч коронардык синдромду дарылоодо тикагрелор жакшыраак антитромботикалык таасирге ээ, ал андан ары өлүмдү азайтышы мүмкүн, бирок кан кетүү коркунучу жогору жана клопидогрелге караганда диспноэ, контузия, брадикардия, подагра жана башкалар сыяктуу терс реакциялар жогору.