Дабигатран этексилат месилаты
Description
Дабигатран этексилат месилат (BIBR 1048MS) Dabigatran оозеки активдүү продрег болуп саналат. Дабигатран этексилат мезилат антикоагулянттык таасирге ээ жана дүлөйчөлөрдүн фибрилляциясынан улам веностромбоэмболия жана инсульттун алдын алуу үчүн колдонулат.
Фон
Сүрөттөмө: IC50 Маани: 4.5nM (Ki); 10nM (Тромбин-индукциялаган тромбоциттердин агрегациясы) [1] Дабигатран – бул, анын оозеки активдүү продрегаты, дабигатран этексилаты катары өркүндөтүлгөн клиникалык өнүгүүгө дуушар болгон кайтуучу жана тандалма, түз тромбин ингибитору (DTI). in vitro: Дабигатран адамдын тромбинин (Ki: 4,5 нМ), ошондой эле тромбин менен шартталган тромбоциттердин агрегациясын (IC(50): 10 нМ) тандап жана кайра ингибирлеген, ал эми тромбоциттердин башка тромбоциттерди стимулдаштыруучу агенттерге эч кандай ингибитордук таасирин көрсөткөн эмес. - начар плазма (PPP), эндогендик тромбин потенциалы (ETP) бөгөттөлгөн концентрацияга көз каранды (IC(50): 0,56 микроМ). Дабигатран in vitro ар кандай түрлөрдө концентрацияга көз каранды антикоагулянттык таасирин көрсөтүп, тиешелүүлүгүнө жараша 0,23, 0,83 жана 0,18 микроМ концентрациясында адамдагы PPPдеги активдүү жарым-жартылай тромбопластин убактысын (aPTT), протромбиндик убакытты (PT) жана экариндин уюшу убактысын (ECT) эки эсеге көбөйттү [ 1]. in vivo: Дабигатран келемиштерге (0,3, 1 жана 3 мг/кг) жана резус маймылдарга (0,15, 0,3 жана 0,6 мг/кг) кан тамырга киргизүүдөн кийин aPTT дозасын узарткан. Дозага жана убакытка көз каранды антикоагулянттык таасирлер дабигатран этексилаттын аң-сезими соо келемиштерге (10, 20 жана 50 мг/кг) же резус маймылдарына (1, 2,5 же 5 мг/кг) оозеки берилгенде байкалган, максималдуу таасири 30 жана 120 арасында байкалган. мин кийин, тиешелүүлүгүнө жараша [1]. Дабигатран этексилат менен дарыланган пациенттерде ишемиялык инсульт азыраак (3,74 дабигатран этексилат менен 3,97 варфарин) жана айкалышкан баш мээге кан куюлуулар жана геморрагиялык инсульттар азыраак (0,43 дабигатран этексилат менен 0,919 жыл ичинде 0,43) байкалган. Клиникалык сыноо: Гемодиализ менен ооруган бейтаптарда оозеки дабигатран этексилаттын фармакокинетикасын жана фармакодинамикасын баалоо. Фаза 1
Сактагыч
| Порошок | -20°C | 3 жыл |
| 4°C | 2 жыл | |
| Эриткичте | -80°C | 6 ай |
| -20°C | 1 ай |
Клиникалык сыноо
| NCT номери | Демөөрчү | Шарт | Башталыш күнү | Фаза |
| NCT02170792 | Boehringer Ingelheim | Дени сак | февраль 2001 | 1-фаза |
| NCT02170974 | Boehringer Ingelheim | Дени сак | 2004-жылдын июль айы | 1-фаза |
| NCT02170831 | Boehringer Ingelheim | Дени сак | 1999-жылдын майы | 1-фаза |
| NCT02170805 | Boehringer Ingelheim | Дени сак | апрель 2001 | 1-фаза |
| NCT02170610 | Boehringer Ingelheim | Дени сак | Март 2002 | 1-фаза |
| NCT02170909 | Boehringer Ingelheim | Дени сак | 2004-жылдын декабры | 1-фаза |
| NCT02171000 | Boehringer Ingelheim | Дени сак | апрель 2005 | 1-фаза |
| NCT02170844 | Boehringer Ingelheim | Дени сак | июнь 2004 | 1-фаза |
| NCT02170584 | Boehringer Ingelheim | Дени сак | январь 2001 | 1-фаза |
| NCT02170935 | Boehringer Ingelheim | Вена тромбоэмболиясы | апрель 2002 | 2-фаза |
| NCT02170636 | Boehringer Ingelheim | Дени сак | январь 2002 | 1-фаза |
| NCT02170766 | Boehringer Ingelheim | Дени сак | Октябрь 2000 | 1-фаза |
| NCT02171442 | Boehringer Ingelheim | Дени сак | апрель 2002 | 1-фаза |
| NCT02170896 | Boehringer Ingelheim | Дени сак | Октябрь 2001 | 1-фаза |
| NCT02173730 | Boehringer Ingelheim | Дени сак | 2002-жылдын ноябрь айы | 1-фаза |
| NCT02170623 | Boehringer Ingelheim | Дени сак | февраль 2002 | 1-фаза |
| NCT02170116 | Boehringer Ingelheim | Дени сак | 1998-жылдын ноябрь айы | 1-фаза |
| NCT02170597 | Boehringer Ingelheim | Дени сак | 2003-жылдын августу | 1-фаза |
| NCT01225822 | Boehringer Ingelheim | Вена тромбоэмболиясы | 2002-жылдын ноябрь айы | 2-фаза |
| NCT02170701 | Boehringer Ingelheim | Вена тромбоэмболиясы | Октябрь 2000 | 2-фаза |
| NCT02170740 | Boehringer Ingelheim | Дени сак | 1999-жылдын ноябрь айы | 1-фаза |
| NCT02170922 | Boehringer Ingelheim | Дени сак | 1999-жылдын июль айы | 1-фаза |
Химиялык түзүлүшү
Сунуш18Сапаттын ырааттуулугун баалоо долбоорлору жактырылган4, жана6долбоорлор бекитилүүдө.
Өнүккөн эл аралык сапат менеджменти системасы сатуу үчүн бекем пайдубал түздү.
Сапатты көзөмөлдөө сапатты жана терапиялык эффектти камсыз кылуу үчүн буюмдун бүткүл жашоо цикли аркылуу өтөт.
Кесиптик жөнгө салуу иштери боюнча команда арыз жана каттоо учурунда сапат талаптарын колдойт.
Korea Countec бөтөлкөдөгү таңгактоо линиясы
Taiwan CVC бөтөлкөдөгү таңгактоо линиясы
Италия CAM Board Packaging Line
Германиянын Fette компакттоочу машина
Japan Viswill Планшет детектору
DCS башкаруу бөлмөсү
